中文名 | Aurora A Inhibitor I |
英文名 | Aurora A Inhibitor I |
别名 | AURORA A抑制剂(AURORA A INHIBITOR I) N-(2-氯苯基)-4-[[2-[[4-[2-(4-乙基-1-哌嗪基)-2-氧代乙基]苯基]氨基]-5-氟-4-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺 |
英文别名 | Aurora A-IN-10 Aurora A Inhibitor I TC-S 7010 (Aurora A Inhibitor I) N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyri N-(2-Chlorophenyl)-4-((2-((4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)-phenyl)amino)-5-fluoropyrimid N-(2-Chlorophenyl)-4-(2-(4-(2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl)phenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)benzamide N-(2-Chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]amino]-5-fluoro-4-pyrimidinyl]amino]benzamide BenzaMide, N-(2-chlorophenyl)-4-[[2-[[4-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)-2-oxoethyl]phenyl]aMino]-5-fluoro-4-pyriMidinyl]aMino]- |
CAS | 1158838-45-9 |
化学式 | C31H31ClFN7O2 |
分子量 | 588.07 |
InChIKey | AKSIZPIFQAYJGF-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.362 |
溶解度 | DMSO: 溶解10mg/mL,澄清 |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
体外研究 | Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。 Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM. 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.7 ml | 8.502 ml | 17.005 ml |
5 mM | 0.34 ml | 1.7 ml | 3.401 ml |
10 mM | 0.17 ml | 0.85 ml | 1.7 ml |
5 mM | 0.034 ml | 0.17 ml | 0.34 ml |
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